Аккаунт: данные о здоровье остаются в вашем браузереФЗ-152 / GDPR

Анкета и дневник шифруются вашим паролем и хранятся только в этом браузере. Владелец сайта их не получает.

Тройной агонист рецепторов GIP / GLP-1 / Глюкагона (Retatrutide)

Ретатрутид (LY3437943) — первое в классе пептидное соединение, объединяющее фармакологическую активность трех естественных инкретиновых и метаболических гормонов. По сравнению с моно- и двойными агонистами, добавление рецептора Глюкагона обеспечивает прямое увеличение расхода энергии и беспрецедентную регрессию жирового гепатоза.

Агонизм рецептора GIPв ~8.9 раза выше нативного GIP

Рецептор глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (GIP)

Фармакологические эффекты:

Стимуляция секреции инсулина при высокой глюкозе
Защита бета-клеток поджелудочной железы
Улучшение липидного обмена и чувствительности к инсулину в жировой ткани
Синергическое подавление аппетита совместно с GLP-1

Клинический профиль: Максимальная стимуляция инкретинового ответа и липидного буферирования

Агонизм рецептора GLP-1в ~0.4 раза от нативного GLP-1

Рецептор глюкагоноподобного пептида-1 (GLP-1)

Фармакологические эффекты:

Замедление опорожнения желудка и усиление чувства насыщения
Снижение глюкозы крови за счет глюкозозависимой стимуляции инсулина
Подавление секреции глюкагона при гипергликемии
Центральное подавление тяги к высококалорийной пище

Клинический профиль: Мощный контроль аппетита и базовой гликемии без критической тошноты

Агонизм рецептора Glucagon (GCG)в ~0.6 раза от нативного Глюкагона

Рецептор глюкагона (GCG)

Фармакологические эффекты:

Увеличение расхода энергии в покое (базального метаболизма)
Стимуляция липолиза и окисления жирных кислот в печени
Резкое снижение степени стеатоза печени (до -86% жира в печени)
Активация термогенеза в бурой и белой жировой ткани

Клинический профиль: Уникальное ускорение метаболизма и быстрая регрессия жирового гепатоза (МАШ/НАЖБП)

Синергия тройного агонизма: Почему Ретатрутид превосходит двойные агонисты?

1. Преодоление метаболической адаптации (Плато)

При длительном снижении массы тела на моно-GLP-1 препаратах организм замедляет базальный метаболизм (термогенный адаптационный отклик). Добавление агонизма к рецепторам Глюкагона в Ретатрутиде стимулирует окисление жирных кислот в печени и белой жировой ткани, поддерживая высокий расход энергии на протяжении всей терапии.

2. Прямая элиминация жира из печени (МАШ / НАЖБП)

В суб-исследованиях фазы 2 при помощи МРТ-ПДЖФ (MRI-PDFF) было продемонструровано абсолютное снижение содержания жира в печени на -86% к 24 неделе. Более 80% участников с жировым гепатозом полностью нормализовали липидный профиль печени (< 5% жира).